二甲双胍是目前临床上治疗2型糖尿病的首选口服降糖药，对于体重正常或超重/肥胖的2型糖尿病患者都适用，主要通多增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制葡萄糖在肠道吸收，减少肝糖输出，抑制肝糖原异生，拮抗胰高血糖素而降低血糖，可降低2型糖尿病患者的空腹血糖、餐后血糖以及糖化血红蛋白，降糖疗效可靠，还可以作为基础药物与其他口服降糖药或胰岛素联用，进一步改善血糖控制，减少不良反应。此外，二甲双胍还具有明确的心血管保护作用，可减轻体重，改善血脂，抑制血小板聚集和成纤维细胞增殖，延缓糖尿病心血管并发症的发生和发展，降低心血管事件的发生率和死亡率。
二甲双胍常见恶心、呕吐、腹泻、胃胀、消化不良、腹部不适等胃肠道反应，是二甲双胍主要不良反应，普通片剂发生率较高，这是因为普通片剂在胃内快速崩解释放，刺激胃肠道所致，一般出现在治疗早期（前10周），随着服药时间的延长，大多数患者可逐渐耐受或胃肠道症状逐渐消失，二甲双胍的胃肠道反应与用药剂量关系不大，小剂量起始，逐渐增加剂量，适时调整剂量，普通片剂分次随餐服用，或改用每天服用1次的缓释制剂，是减少胃肠道反应的有效方法。
临床研究显示，二甲双胍的降糖作用与剂量呈正相关，随剂量增加，降糖疗效逐渐增强，推荐最小起始剂量为mg/天，如果没有出现胃肠道反应，可以增加至mg，2次/天，随后再逐渐过渡到mg，2次/天，可以有效维持24小时有效血药浓度，有研究显示，每天服用mg二甲双胍，可降低糖化血红蛋白0.6%，每天服用mg二甲双胍，可降低糖化血红蛋白1%，每天服用mg二甲双胍，可降低糖化血红蛋白2%，因此，二甲双胍的最佳有效剂量为mg/天，如二甲双胍普通片或肠溶片为mg/片，每天需要吃4片，可以分2-3次服用，如果是二甲双胍缓释制剂，最好分2次服用。
总之，二甲双胍是临床上治疗2型糖尿病的一线、首选和全程用药，其降糖疗效可靠，具有良好的安全性和耐受性，常见胃肠道反应，小剂量起始，逐渐加量，使用缓释制剂，可减少胃肠道反应。临床研究显示，二甲双胍的降糖效果与剂量呈正相关，mg/天，可以维持24小时有效血药浓度，降糖疗效最佳，是二甲双胍的最佳有效剂量，以普通片或肠溶片mg/片为例，最佳剂量为每天4片，可以分2-3次服用，如果是缓释制剂，最好分2次服用。
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